HIV-Medikamente
Proteasehemmer
Atazanavir (Reyataz®)
Hartkapsel 150 mg, 300 mg und 200 mg sowie Pulver
Indikation
Zugelassen zur Behandlung von therapienaiven und vorbehandelten Patienten mit Therapieversagen.
Dosierung
1 x 300 mg/400 mg (1 X 1/2 Kapsel/n) zusammen mit Ritonavir (Norvir®) 1 x 100 mg (1 x 1 Weichkapsel).
Wirksamkeit
Bei vorbehandelten Patienten und therapienaiven Patienten ähnlich gut wirksam wie Lopinavir/Ritonavir (Kaletra® - Studie BMS-045/CASTLE-Studie). In den USA ist Atazanavir bei therapienaiven Patienten auch in einer Dosierung von 1 x 400 mg ohne Ritonavir als Booster zugelassen.
Pharmakologie
Aufgrund der langen Halbwertszeit ist eine einmal tägliche Einnahme möglich.
Atazanavir wird über das Leberenzym-System CYP 3A4 abgebaut. Deshalb gibt es zahlreiche - mittlerweile gut bekannte - Interaktionen. Neben den üblichen Einschränkungen bei geboosterten Proteasehemmern sollte Atazanavir insbesondere nicht gleichzeitig mit Medikamenten, die die Magensäure hemmen (z.B.Protonenpumpenhemmer wie Omeprazol, H2-Blockern und Antazida) eingenommen werden. Atzanavavir wird nur bei saurem Magen-pH zuverlässig aufgenommen.
Das NNRTI Efavirenz (Sustiva®) und das NRTI (Tenofovir) können den Spiegel von Atazanavir im Blut vermindern. Deshalb sollte in Kombination mit diesen Medikamenten Atazanavir stets gleichzeitig mit 100 mg Ritonavir (Norvir®) eingesetzt werden.
Atazanvir hemmt das Enzym UGT 1A1** (Uridin-Glukuronosyl-Transferase) und damit den Abbau des indirekten Bilirubins. Es darf nicht zusammen mit Arzneimitteln gegeben werden, die von der UGT abgebaut werden wie der Proteasehemmer Indinavir (Crixivan®).
Nebenwirkungen
Sklerenikterus (mit/ohne Hautikterus) durch Hyperbilirubinämie. Typische Nebenwirkungen von Proteasehemmern wie Durchfall und Lipiderhöhung sind eher selten.
Bewertung/Einordnung/Nutzen
Gute Wirksamkeit bei guter Verträglichkeit. Hauptnachteil: oft kosmetisch störender Sklerenikterus.
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