Darunavir (Prezista®)

Tablette 75 mg, 150 mg. 300 mg, 400 mg und 600 mg

Indikation

Zugelassen in Kombination mit Ritonavir zur Behandlung von therapienaiven sowie stark vorbehandelten Erwachsenen sowie von Kindern und Jugendlichen ab 6 Jahren.

Dosierung

Therapienaive Patienten 2 x 400 mg (1 x 2 Tabletten) zusammen mit Ritonavir 1 x 100 mg

Vorbehandelte Patienten 2 x 600 mg (2 x 1 Tablette) zusammen mit Ritonavir 2 x 100 mg

Wirksamkeit

Gute Wirksamkeit bei intensiv vorbehandelten Patienten mit Therapieversagen (POWER-Studien I und II). Bei vorbehandelten Patienten mit Proteasemutationen besser wirksam als Lopinavir/Ritonavir (TITAN-Studie). Bei therapienaiven Patienten einmal täglich gegeben ähnlich wirksam wie Lopinavir/Ritonavir (ARTEMIS-Studie).

Pharmakokinetik

Wird über das Leberenzym-System CYP 3A4** abgebaut, deshalb gibt es zahlreiche - mittlerweile gut bekannte - Interaktionen. Keine Dosisanpassung erforderlich bei milder Einschränkung der Nieren- oder Leberfunktion. Kontraindikation der gleichzeitigen Anwendung mit Rifampicin sowie Johanniskraut und Lopinavir/Ritonavir (Abfall der Darunavir-Spiegel).

Nebenwirkungen

Weniger Durchfall als unter Lopinavir/Ritonavir. Lipiderhöhungen, Exanthem, Übelkeit. Darunavir enthält einen Sulfonamidanteil. Vorsicht bei Patienten mit Sulfonamidallergie.

Bewertung/Einordnung/Nutzen

Proteasehemmer mit sehr guter antiviraler Wirksamkeit und akzeptabler Verträglichkeit.