Efavirenz (Sustiva®)
Tablette 600mg, Kapsel 50, 100, 200mg Kapseln und Lösung 10mg/ml
Indikation
Wird bei naiven* und vorbehandelten Patienten ab dem 3. Lebensjahr eingesetzt.
Dosierung
1 x 600 mg zum Schlafengehen. Zur Verringerung von Nebenwirkungen möglichst nüchtern einnehmen. Dosisanpassung bei Patienten <40kg Körpergewicht.
Pharmakokinetik
Wird über die Leberenzyme CYP 3A4 und 2B6 abgebaut, deshalb zahlreiche Interaktionen möglich und mittlerweile gut beschrieben. Vorsicht bei Patienten mit Gen-Polymorphismus an Position 516 des CYP 2B6. Hier ist ein verzögerter Abbau mit erhöhter ZNS-Toxizität möglich.
Wirksamkeit
In Studien wirksamer als Proteasehemmer (vs. Indinavir Studien DMP266-006, vs. Lopinavir/r ACTG5142). Mindestens genauso wirksam wie Atazanavir (Studie AI424-036), stärkste antiretrovirale Potenz (ACTG5160s).
Nebenwirkungen
Anfänglich Schwindel, Benommenheit, Schläfrigkeit. Generell: Teratogenität, Alpträume, Depressionen, Psychose, Exanthem, fraglich Lipoatrophie.
Bewertung/Einordnung/Nutzen
Außerordentlich umfangreich untersuchter Wirkstoff. Aufgrund überlegener Wirksamkeit von den US-amerikanischen (DHHS 2007) und britischen (BIVA 2006) Leitlinien besonders empfohlene Substanz. Mitunter problematisches, kausal schwer zu erfassendes Nebenwirkungsprofil.
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