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Raltegravir (Isentress®)
Tabletten 400 mg
Indikation
Zugelassen für Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten.
Dosierung
2 x 400 mg unabhängig von den Mahlzeiten. Keine Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion. Boostern mit Ritonavir nicht notwendig.
Pharmakokinetik
Raltegravir wird hauptsächlich durch Glukuronidierung über das Enzym UGT1A1 abgebaut. Daher Vorsicht bei der Kombination mit starken Induktoren dieses Enzyms (z.B. Rifampicin – hier ggf. Verdoppelung der Raltegravir-Dosis). Keine Dosisanpassung bei weniger starken Induktoren (z.B. Johanniskraut, Efavirenz, Nevirapin, Etravirin, Rifabutin). Starke Hemmer des Enzyms UGT1A1 (z.B. Atazanavir) sowie Säureblocker (z.B. Omeprazol) können den Raltegravir-Spiegel erhöhen, was aber keine klinischen Konsequenzen hat, zumal die Pharmakokinetik der Substanz intra- und interindividuell beträchtlich schwankt.
Wirksamkeit
Bei therapienaiven Patienten genauso gut wirksam wie Efavirenz (Sustiva®) jeweils in Kombination mit Tenofovir/Emtricitabin (Truvada®). Unter Raltegravir sinkt die Viruslast in den ersten Wochen signifikant schneller ab. Die klinische Relevanz dieses Phänomens ist noch unklar (STARTMRK-Studie).
In Kombination mit optimierter Therapie bei stark vorbehandelten Patienten außerordentlich gut wirksam (<50 Kopien/ml nach 48 Wochen 64 vs. 9%; 005-Studie). Ähnlich gute Ergebnisse in den großen Zulassungsstudien (BENCHMRK 1 und 2).
Resistenz
Die Resistenzschwelle liegt wohl etwas höher als bei den NNRTI, aber deutlich unter der von geboosteten Proteasehemmern.
Nebenwirkungen
Sehr gut verträglich. Bislang noch keine spezifischen unerwünschten Wirkungen beschrieben.
Bewertung/Einordnung/Nutzen
Erster Vertreter einer neuen Wirkstoffklasse mit außerordentlicher antiviraler Potenz und sehr guter Verträglichkeit. Bei therapienaiven Patienten Möglichkeit der „Nuke-freien“ HAART. Von großer Bedeutung für den Einsatz gegen multiresistente Viren in Kombination mit weiteren neuen Wirkstoffen. Rascherer Abfall der Viruslast als unter NRTI, klinische Bedeutung noch unklar.
*****OBT = optimized background therapy = anhand des individuellen Resistenzprofils optimierte Therapie vorbehandelter Patienten ohne Einsatz neuer WirkstoffeTabletten 400 mg
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