Tipranavir (Aptivus®)

Weichkapseln 250mg. Müssen nicht gekühlt werden.

Indikation

Zugelassen zur Behandlung von mehrfach vorbehandelten Patienten bzw. Patienten mit multiplen Proteasehemmer-Resistenzmutationen.

Dosierung

2 x 500 mg (2 x 2 Weichkapseln) zusammen mit Ritonavir 2 x 200 mg (2 x 2 Weichkapseln).

Wirksamkeit

Bei stark vorbehandelten Patienten bessere Wirksamkeit als Lopinavir/Ritonavir (Kaletra®) und andere Proteasehemmer (RESIST-Studien).

Pharmakologie

Wird über das Leberenzym-System CYP 3A4 abgebaut, deshalb gibt es zahlreiche - mittlerweile gut bekannte - Interaktionen. Induziert seinen eigenen Abbau, deshalb Boosterung mit höherer Dosis Ritonavir (Norvir®) nötig als bei anderen Proteasehemmern.

Nebenwirkungen

Durchfall, Oberbauchbeschwerden, Lipiderhöhungen. Lebertoxizität, kann in seltenen Fällen eine Hepatitis auslösen.

Bewertung/Einordnung/Nutzen

Sehr wichtiger Wirkstoff für Patienten, deren Virus schon zahlreiche Protease-Resistenzmutationen aufweist. Mitunter problematisches Nebenwirkungsprofil, konnte sich deshalb bei therapienaiven Patienten nicht durchsetzen (Studie BI1182.33).