Bindungshemmer BMS-663068

Seattle, 23. 2. 2015

Der Vertreter einer neuen Substanzklasse war in Phase-2-Studie wirksam und vertäglich.

BMS 663068 ist ein Attachment Inhibitor Prodrug. Er hemmt die Bindung von HIV-gp120 an CD4-Zellen und zwar bei CCR5-, CRX4-tropen sowie dual tropen Viren.

In der Phase-2-Studie wurde der Bindungshemmer in verschiedenen Dosierungen gegen Atazanavir/r geprüft jeweils in Kombination mit Raltegravir und Tenofovir. Es nahmen rund 250 vorbehandelte Patienten mit Therapieversagen teil (Viruslast >1000 K/ml). Vorgestellt wurden die 48-Wochen-Daten.

Der virologische und immunologische Effekt des neuer Substanz war mit Atazanavir vergleichbar. Die Verträglichkeit war sehr gut.

Der Attachment Inhibitor kann laut einer Interaktionsstudie ohne Dosisanpassung mit Darunavir/r mit oder ohne Etravirin gegeben werden. Ein Hautausschlag, der bei 28% der Patienten beobachtet wurde, geht eher auf Darunavir bzw. Etravirin zurück, nicht auf BM-663068.

Eine Phase-3-Studie an stark vorbehandelten Patienten hat bereits begonnen


Figure 6: Proportion of subjects achieving HIV-1 RNA < 50 c(ml through  week 48 by baseline viral load: observed


Figure 5


Table 4

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