Proteasehemmer
Allgemeine Hinweise
| Substanz | Handelsname | Abkürzung | Hersteller | |
|---|---|---|---|---|
| Atazanavir | Reyataz® | ATV |  |
Bristol-Myers Squibb |
| Fos-Amprenavir | Telzir® | fAPV |  |
GlaxoSmithKline |
| Darunavir | Prezista® | DRV |  |
Tibotec |
| Indinavir | Crixivan® | IDV |  |
MSD |
| Lopinavir | Kaletra® | LPV/r |  |
Abbott |
| Nelfinavir | Viracept® | NLV |  |
Hoffmann-La Roche |
| Ritonavir | Norvir® | RTV |  |
Abbott |
| Saquinavir | Invirase® | SQV |  |
Hoffmann-La Roche |
| Tipranavir | Aptivus® | TPV |  |
Boehringer Ingelheim |
Nebenwirkungen:
Gastrointestinale Beschwerden, insbesondere Durchfälle unterschiedlichster Ausprägung gehören zu den häufigsten Nebenwirkungen der Proteasehemmer. In leichteren Fällen kann die Diarrhoe mit Loperamid (Imodium®) oder Flohsamenschalen (bei Proteasehemmer-Therapie auf Kassenrezept!) zufrieden stellend behandelt werden.
Störungen des Lipid- und Glucosestoffwechsels gehören ebenfalls zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen der Proteasehemmer. Diese sind jedoch nicht bei jeder Substanz gleichermaßen stark ausgeprägt. Innerhalb der Gruppe hat der Proteasehemmer Atazanavir (Reyataz®) den geringsten Einfluss auf Fett- und Zuckerstoffwechsel. Die klinische Bedeutung der Erhöhungen der Fettwerte im Rahmen der HIV-Therapie ist bislang noch ungeklärt. Es gibt Hinweise darauf, dass Lipiderhöhung bei Proteasehemmern mit einem erhöhten Herzinfarkt-Risiko verbunden ist (D:A:A:D-Studie).
Fettverteilungsstörungen sind die am meisten gefürchteten Nebenwirkungen der HIV-Therapie. Sie wurden erstmals 1998 beschrieben. Die Ursachen sind bis heute unklar. Für die Lipoatrophie (Fettverlust an Armen und Beinen) scheinen NRTI, insbesondere Stavudin (Zerit®), Zidovudin (Retrovir®) und Didanosin (Videx®) verantwortlich zu sein. Lipohypertophien (Zunahme des Fettes innerhalb des Bauchraumes und des Nackens) wurden bislang vor allem den Proteasehemmern zugeschrieben.
Resistenz entwickelt sich bei Proteasehemmern schrittweise, d.h. mit dem Auftreten mehrerer primärer Mutationen nimmt die Wirksamkeit graduell ab. Innerhalb der Gruppe besteht Kreuzresistenz, wobei sich allerdings das Resistenzmuster und die Resistenzschwelle einzelner Substanzen unterscheiden können. Insbesondere die neueren Proteasehemmer Tipranavir und Darunavir haben eine höhere Resistenzschwelle.
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