Saquinavir (Invirase®)

Tablette 500mg

Indikation

Zugelassen zur Behandlung von therapienaiven und vorbehandelten Patienten ab 16 Jahren.

Dosierung

2 x 1000 mg (2 x 2 Tabletten) zusammen mit Ritonavir 2 x 100 mg (2 x 1 Tablette).

Wirksamkeit

Gleich gut wirksam wie Lopinavir/Ritonavir (Kaletra®), allerdings etwas schlechtere Adhärenz und häufigeres virologisches Versagen (GEMINI-Studie). Insgesamt relativ wenige Studiendaten vorhanden.

Pharmakologie

Wird über das Leberenzym-System CYP 3A4 und p-Glykoprotein (Transportprotein in der Zellmembran) abgebaut, deshalb zahlreiche Interaktionen möglich. Boosterung mit Ritonavir immer erforderlich.

Nebenwirkungen

Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Bewertung/Einordnung/Nutzen

Ältester Proteasehemmer, zugleich am wenigsten untersucht. Hatte seinerzeit gemeinsam mit Invirase die Revolution in der HIV-Therapie eingeleitet. Wird heutzutage nur noch in speziellen Situationen eingesetzt. Von wirksameren, besser untersuchten, nebenwirkungsärmeren und anwendungsfreundlicheren Proteasehemmern abgelöst.


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