IAS 2009 
Neuer Integraseinhibitor GSK-572
Kapstadt, 21. Juli 2009
Der neue Integrasehemmer
S/GSK1349572 bzw. GSK-572 der zweiten Generation hat die größte bisher bekannte
antivirale Potenz. Er senkte die HIV-Viruslast innerhalb von 10 Tagen um -2,5
log.
In
der Phase-2a-Studie erhielten 35 Patienten über 10 Tage 2 mg, 10 mg oder 50 mg
des neuen Integrasehemmers oder Placebo. Die Patienten waren therapienaiv oder
vortherapiert, hatten aber nie einen Integrasehemmer eingenommen.
Die
Viruslast fiel unter GSK-572 um -1.51
and -2.46 log10 Kopien/ml im Vergleich zu +0,5 log10 Kopien/ml unter Placebo. 70% der Patienten
unter 50 mg GSK-572 erreichen eine Viruslast
<50 Kopien/ml und 90% <400 Kopien/ml. Die CD4-Zahl stieg um
15-106/µl.
Die
Verträglichkeit war gut. Kopfschmerzen waren die häufigsten Nebenwirkungen unter
50 mg GSK-572.
Der
neue Integraseinhibitor muss nur einmal täglich gegeben werden und ist in vitro
wirksam auch gegen Raltegravir-resistente Isolate. Die Phase-2b-Studien mit 50
mg/d werden in Kürze anlaufen.
Lalezari J et al. Potent antiviral activity of
S/GSK1349572, a next generation integrase inhibitor, in integrase inhibitor
naïve HIV-1-infected patients. abstract TuAb105, 2009.
Sato A et al. S/GSK1349572
is a potent next generation HIV integrase inhibitor. abstract WePeA097, 2009.
Underwood M et al. A
next generation integrase inhibitor with activity against integrase
inhibitor-resistant clinical isolates from patients experiencing virological
failures while on raltegravir therapy. abstract WePeA098, 2009.
Min S et al. Pharmacokinetic
(PK) and safety in healthy subjects of S/GSK1349572, a next generation,
once-daily HIV integrase inhibitor (INI). abstract WePeA099, 2009.
Song I et al. Pharmacokinetic
(PK) and pharmacodynamic (PD) relationship of S/GSK1349572, a next generation
integrase inhibitor (INI), in HIV-a infected patients. abstract WePeB250, 2009.
5. IAS Konferenz in Kapstadt 19.-22. Juli 2009
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