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HIV/HCV
Interaktionen mit HCV-Proteasehemmern

Boston, 2. 3. 2011

Die HCV-Proteasehemmer Telaprevir und Boceprevir werden über das Cytochrom P450 in der Leber verstoffwechselt und interagieren daher mit vielen antiretroviralen Medikamenten.

Telaprevir

Telaprevir interagiert mit allen geboosterten Proteasehemmern, wobei der Telaprevir-Spiegel gesenkt wird. Atazanavir/r hat in der Gruppe den geringsten Einfluss auf den Spiegel von Telaprevir und die Telaprevir-Dosis muss nicht angepasst werden. Efavirenz senkt die Telaprevir-Spiegel ebenfalls, eine Erhöhung der Telaprevir-Dosis ist erforderlich.

Boceprevir

Boceprevir ist ein Substrat und ein selektiver Inhibitor von CYP3A4/5 sowie von P-Glycoprotein sowie ein Substrat der Aldo-Ketoreduktase.

Der Boceprevir-Spiegel wird nicht relevant beeinflusst von Ritonavir, Clarithromycin und Tenofovir und erniedrigt nicht die Konzentration von Ethinylöstradiol. Efavirenz führt dagegen zu einer deutlichen Erniedrigung des Boceprevir-Talspiegels.

Study Population and Disposition

Mean TVR Profiles



Mean HIV PI PK Profiles


Meah TVR PK profiles and Statistics


Mean EFV PK Profiles and Statistics


Ritonavir


Clarithromycin and Diflunisal


Pegylated INterferon


Tenofovir

Van Heeswijk R, Vandevoorde A, Boogaerts G, et al. Pharmacokinetic interactions between ARV agents and the investigational HCV protease inhibitor TVR in healthy volunteers. CROI 2011 February 27 - March 2, 2011; Boston, Massachusetts. Abstract 119.

Kasserra C, Hughes E, Treitel M, Gupta S, O’Mara E. Clinical pharmacology of BOC: metabolism, excretion, and drug-drug interactions. CROI 2011 February 27 - March 2, 2011; Boston, Massachusetts. Abstract 118.

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