Tenofovir Long-Acting

Boston, 10.03 2020

Tenofovir ist in der HIV-Therapie seit langem etabliert und bewährt. Allerdings ist das eigentliche Tenofovir oral nicht bioverfügbar; deshalb wird es als Prodrug verabreicht. Seit das Patent abgelaufen ist, sind mehrere Prodrugs verfügbar und zusätzlich das noch patentgeschützte TAF. Doch die Entwicklung bleibt nicht stehen. Nun wurden zwei Prodrugs entwickelt, die als „long acting lipid nanocrystals“ formuliert wurden um eine längere Verweildauer im Körper zu ermöglichen.

In Zellkulturen waren diese neuen Formulierungen auch nach 15 bis 30 Tagen noch nachweisbar, während TAF innerhalb eines Tages vollständig eliminiert war. Ebenfalls in Zellkulturen konnte die Vermehrung von HIV nach einmaliger Gabe der Substanzen für 30 Tage gehemmt werden. Nun werden die Ergebnisse erster Tierexperimente bei Ratten erwartet.


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