EACS 2011

Bei Lersivirin plus ABC/3TC keine Dosisanpassung nötig

Der neue NNRTI Lersivirin erhöht zwar die AUC und die C₂₄ von Abacavir , das soll aber klinisch nicht relevant sein. Auf die C_max von Abacavir und die Pharmakokinetik von 3TC hat Lersivirin kaum Einfluss.

Insgesamt 14 gesunde Probanden erhielten sequenziell die Zweier- und Dreierkombination im Cross-over-Design: In der Phase 1 am Tag 1-5 ABC 600mg/3TC 300mg QD und in der Phase 2 am Tag 1-10 ABC 600mg/3TC 300mg QD plus LRV 750mg QD und umgekehrt. Das adjustierte geometrische Mittel der AUC von ABV betrug 14.430 ng x Std/ml ohne LRV und 18.290 ng x Std/ml mit LRV. Auch der ABC-Spiegel 24 Stunden nach Einnahme der Medikamente war mit LRV erhöht (C₂₄  4.821 ng/ml  vs. 3.362 ng/ml). Mit LRV erhöhte sich die Rate der Nebenwirkungen. Am häufigsten trat Übelkeit  in beiden Gruppen auf, in der LRV Gruppe folgten danach Kopfschmerzen, Schwindel und Diarrhoe. Alle Nebenwirkungen waren leicht bis mittelschwer ausgeprägt.

Quelle:

Vourvanis M et al. The effect of lersivirine, a next generation NNRTI, on the pharmacokinetics of abacavir/lamivudine in healthy subjects
13th European AIDS Conference/EACS 2011; Abstract PE6.3/2

  EACS 2011

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