Lopinavir/Ritonavir (Kaletra®)

Filmtablette mit 100/25 mg und 200/50 mg und Lösung 80/20 mg. Einzige Fixkombination eines Proteasehemmers mit Ritonavir (Norvir®) als Booster, der die Plasmaspiegel von Proteasehemmern erhöht.

Indikation

Zugelassen zur Behandlung von therapienaiven und vorbehandelten Patienten ab 2 Jahren.

Dosierung

2 x 400/100 mg (2 x 2 Tabletten oder 1 x 4 Tabletten), bei Kindern nach Körpergewicht.

Wirksamkeit

Bei Therapienaiven ähnlich wirksam wie Saquinavir/Ritonavir (Invirase®, GEMINI-Studie), Darunavir/Ritonavir (Prezista®, ARTEMIS-Studie) und fos-Amprenavir/Ritonavir (Telzir®, KLEAN-Studie). Besser wirksam als Nelfinavir (Viracept®, Studie M98-863) und schwächer wirksam als Efavirenz (Sustiva®,Studie ACTG 5142). Bei Vorbehandelten mit zahlreichen Mutationen schwächer wirksam als Darunavir/Ritonavir (Prezista®, POWER-Studien I und II) und Tipranavir/Ritonavir (Aptivus®, RESIST-Studien I und II). Bei Vorbehandelten mit wenigen Mutationen ähnlich wirksam wie Atazanavir/Ritonavir (Reyataz®,Studie BMS-045) und schlechter wirksam als Darunavir/Ritonavir (Prezista®,TITAN-Studie). Schlechtere Wirksamkeit bei einmal täglicher Gabe bei hoher Viruslast (ARTEMIS-Studie, ACTG 5073).

Pharmakokinetik

Lopinavir/Ritonavir wird über das Leberenzym-System CYP 3A4 abgebaut, deshalb gibt es zahlreiche - mittlerweile gut bekannte - Interaktionen.

Nebenwirkungen

Durchfälle, Bauchbeschwerden, Lipiderhöhungen, Übelkeit.

Bewertung/Einordnung/Nutzen

Einzige Fixkombination eines Proteasehemmers mit Ritonavir als Booster. Sehr umfassend untersucht, Langzeitdaten über 10 Jahre vorhanden. Hinsichtlich Wirksamkeit nicht mehr unangefochten. Teilweise ausgeprägte Nebenwirkungen.


Die hier genannten Informationen wurden gewissenhaft erstellt. Eine Gewähr für die Richtigkeit der gemachten Angaben kann trotz aller Bemühungen NICHT übernommen werden!



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