Kaletra® (Lopinavir/Ritonavir)

Fachinfo EMA auf englisch

stand: 04.2016

Filmtablette mit 100/25 mg und 200/50 mg und Lösung 80/20 mg. Einzige Fixkombination eines Proteasehemmers mit Ritonavir (Norvir^®) als Booster, der die Plasmaspiegel von Proteasehemmern erhöht.

Indikation

Zugelassen zur Behandlung von therapienaiven und vorbehandelten Patienten ab 2 Jahren.

Dosierung

2 x 400/100 mg (2 x 2 Tabletten oder 1 x 4 Tabletten), bei Kindern nach Körpergewicht.

Wirksamkeit

Bei Therapienaiven ähnlich wirksam wie Saquinavir/Ritonavir (Invirase®, GEMINI-Studie), Darunavir/Ritonavir (Prezista®, ARTEMIS-Studie) und fos-Amprenavir/Ritonavir (Telzir®, KLEAN-Studie). Besser wirksam als Nelfinavir (Viracept®, Studie M98-863) und schwächer wirksam als Efavirenz (Sustiva®,Studie ACTG 5142). Bei Vorbehandelten mit zahlreichen Mutationen schwächer wirksam als Darunavir/Ritonavir (Prezista®, POWER-Studien I und II) und Tipranavir/Ritonavir (Aptivus®, RESIST-Studien I und II). Bei Vorbehandelten mit wenigen Mutationen ähnlich wirksam wie Atazanavir/Ritonavir (Reyataz®,Studie BMS-045) und schlechter wirksam als Darunavir/Ritonavir (Prezista®,TITAN-Studie). Schlechtere Wirksamkeit bei einmal täglicher Gabe bei hoher Viruslast (ARTEMIS-Studie, ACTG 5073).

Pharmakokinetik

Lopinavir/Ritonavir wird über das Leberenzym-System CYP 3A4 abgebaut, deshalb gibt es zahlreiche - mittlerweile gut bekannte - Interaktionen.

Nebenwirkungen

Durchfälle, Bauchbeschwerden, Lipiderhöhungen, Übelkeit.

Bewertung/Einordnung/Nutzen

Einzige Fixkombination eines Proteasehemmers mit Ritonavir als Booster. Sehr umfassend untersucht, Langzeitdaten über 10 Jahre vorhanden. Hinsichtlich Wirksamkeit nicht mehr unangefochten. Teilweise ausgeprägte Nebenwirkungen.