HIV-Medikamente
Proteasehemmer
Atazanavir (Reyataz®)
stand: 04.2016
Hartkapseln mit 150, 200 und 300 mg
Indikation
Zugelassen zur Behandlung von therapienaiven und vorbehandelten Patienten mit Therapieversagen.
Dosierung
1 x 300 mg zusammen mit Ritonavir (Norvir®) 1 x 100 mg (1 x 1 Tablette).
Wirksamkeit
Bei vorbehandelten Patienten und therapienaiven Patienten ähnlich gut wirksam wie Lopinavir/Ritonavir (Kaletra® - Studie BMS-045/CASTLE-Studie). In den USA ist Atazanavir bei therapienaiven Patienten auch in einer Dosierung von 1 x 400 mg ohne Ritonavir zugelassen.
Pharmakologie
Aufgrund der langen Halbwertszeit ist eine einmal tägliche Einnahme zuverlässig möglich.
Atazanavir wird über das Leberenzym-System CYP 3A4 abgebaut. Deshalb gibt es zahlreiche, gut bekannte Interaktionen. Neben den üblichen Einschränkungen bei geboosterten Proteasehemmern sollte Atazanavir insbesondere nicht gleichzeitig mit Medikamenten, die die Magensäure hemmen (z.B.Protonenpumpenhemmer wie Omeprazol, H2-Blockern und Antazida), eingenommen werden. Atzanavavir wird nur bei saurem Magen-pH zuverlässig aufgenommen.
Der NNRTI Efavirenz (Sustiva®) und der NRTI Tenofovir (Viread®, Truvada®) können den Spiegel von Atazanavir im Blut vermindern. Deshalb sollte in Kombination mit diesen Medikamenten Atazanavir stets gleichzeitig mit 100 mg Ritonavir (Norvir®) eingesetzt werden.
Atazanvir hemmt das Enzym UGT 1A1** (Uridin-Glukuronosyl-Transferase) und damit den Abbau des indirekten Bilirubins. Es darf nicht zusammen mit Arzneimitteln gegeben werden, die von der UGT abgebaut werden wie der Proteasehemmer Indinavir (Crixivan®) oder der Integrasehemmer Raltegravir, da sonst Häufigkeit und Ausmaß eines Ikterus stark zunehmen.
Nebenwirkungen
Sklerenikterus (mit/ohne Hautikterus) durch Hyperbilirubinämie. Typische Nebenwirkungen von Proteasehemmern wie Durchfall und Lipiderhöhung sind bei Atazanavir selten.
Bewertung/Einordnung/Nutzen
Gute Wirksamkeit bei guter Verträglichkeit. Hauptnachteil: oft kosmetisch störender Sklerenikterus.
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