Efavirenz (Sustiva®)

Tablette: 600mg, Hartkapsel: 50, 100, 200mg und Lösung 30mg/ml

Indikation

Wird bei naiven* und vorbehandelten Patienten ab dem 3. Lebensjahr eingesetzt.

Dosierung

1 x 600 mg vor dem Schlafengehen. Kann auch tagsüber eingenommen werden, dann ist jedoch mit verstärkter Belästigung durch Schwindel und Müdigkeit zu rechnen. Zur Verringerung von Nebenwirkungen möglichst nüchtern einnehmen. Dosisanpassung bei Patienten <40kg Körpergewicht.

Pharmakokinetik

Wird über die Leberenzyme CYP 3A4 und 2B6 abgebaut, deshalb zahlreiche Interaktionen möglich, diese sind gut beschrieben. Vorsicht bei Patienten mit Gen-Polymorphismus an Position 516 des CYP 2B6. Hier ist ein verzögerter Abbau mit erhöhter ZNS-Toxizität möglich (häufiger bei Dunkelhäutigen)

Wirksamkeit

In Studien wirksamer als Proteasehemmer (vs. Indinavir Studien DMP266-006, vs. Lopinavir/r ACTG5142). Mindestens genauso wirksam wie Atazanavir (Studie AI424-036), stärkste antiretrovirale Potenz (ACTG5160s).

Nebenwirkungen

Anfänglich Schwindel, Benommenheit, Schläfrigkeit. Generell: Teratogenität, Alpträume, Depressionen, Psychose, kann Suizidalität hervorrufen oder verstärken! Exanthem, fraglich Lipoatrophie, Hyperlipidämie. Für Patienten mit psychiatrischer Vorgeschichte nicht geeignet!

Bewertung/Einordnung/Nutzen

Außerordentlich umfangreich untersuchter Wirkstoff. Aufgrund überlegener Wirksamkeit von den US-amerikanischen (DHHS 2007) und britischen (BIVA 2006) Leitlinien besonders empfohlene Substanz. Mitunter problematisches, kausal schwer zu erfassendes Nebenwirkungsprofil.  Wichtige Bedeutung, da als third-agent in einer Kombinationstablette verfügbar, die eine komplette ART darstellt (Atripla®).


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