HIV-Medikamente
Proteasehemmer
Aptivus® (Tipranavir)
stand: 03.2016
Weichkapseln 250mg, müssen nicht gekühlt werden. Lösung 100mg/ml
Indikation
Zugelassen zur Behandlung von mehrfach vorbehandelten Patienten bzw. Patienten mit multiplen Proteasehemmer-Resistenzmutationen.
Dosierung
2 x 500 mg (2 x 2 Weichkapseln) zusammen mit Ritonavir 2 x 200 mg (2 x 2 Tabletten). Das Ritonavir wird von Tipranavir verstärkt abgebaut, so dass die systemische Verfügbarkeit von Ritonavir nicht höher ist als in anderen Proteasehemmer-Kombinationen.
Wirksamkeit
Extrem wirksam bei bereits vorhandenen PI-Mutationen, so zum Beispiel bei stark vorbehandelten Patienten bessere Wirksamkeit als Lopinavir/Ritonavir (Kaletra®) und andere Proteasehemmer (RESIST-Studien). Differentes Resistenzprofil zu Darunavir, so dass sich auch im Salvagebereich eine Genotypisierung lohnt
Pharmakologie
Wird über das Leberenzym-System CYP 3A4 abgebaut, deshalb gibt es zahlreiche Interaktionen. Induziert seinen eigenen Abbau, deshalb Boosterung mit höherer Dosis Ritonavir (Norvir®) nötig als bei anderen Proteasehemmern.
Nebenwirkungen
Durchfall, Oberbauchbeschwerden, Lipiderhöhungen. Lebertoxizität, kann gelegentlich eine medikamenten-toxische Hepatitis auslösen. Hirnblutungen.
Bewertung/Einordnung/Nutzen
Sehr wichtiger Wirkstoff für Patienten, deren Virus schon zahlreiche Protease-Resistenzmutationen aufweist. Mitunter problematisches Nebenwirkungsprofil, konnte sich deshalb bei therapienaiven Patienten nicht durchsetzen (Studie BI1182.33).
Die hier genannten Informationen wurden gewissenhaft erstellt. Eine Gewähr für die Richtigkeit der gemachten Angaben kann trotz aller Bemühungen NICHT übernommen werden!
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