Tipranavir (Aptivus®)

Weichkapseln 250mg, müssen nicht gekühlt werden. Lösung 100mg/ml

Indikation

Zugelassen zur Behandlung von mehrfach vorbehandelten Patienten bzw. Patienten mit multiplen Proteasehemmer-Resistenzmutationen.

Dosierung

2 x 500 mg (2 x 2 Weichkapseln) zusammen mit Ritonavir 2 x 200 mg (2 x 2 Tabletten). Das Ritonavir wird von Tipranavir verstärkt abgebaut, so dass die systemische Verfügbarkeit von Ritonavir nicht höher ist als in anderen Proteasehemmer-Kombinationen.

Wirksamkeit

Extrem wirksam bei bereits vorhandenen PI-Mutationen, so zum Beispiel bei stark vorbehandelten Patienten bessere Wirksamkeit als Lopinavir/Ritonavir (Kaletra®) und andere Proteasehemmer (RESIST-Studien). Differentes Resistenzprofil zu Darunavir, so dass sich auch im Salvagebereich eine Genotypisierung lohnt

Pharmakologie

Wird über das Leberenzym-System CYP 3A4 abgebaut, deshalb gibt es zahlreiche Interaktionen. Induziert seinen eigenen Abbau, deshalb Boosterung mit höherer Dosis Ritonavir (Norvir®) nötig als bei anderen Proteasehemmern.

Nebenwirkungen

Durchfall, Oberbauchbeschwerden, Lipiderhöhungen. Lebertoxizität, kann gelegentlich eine medikamenten-toxische Hepatitis auslösen. Hirnblutungen.

Bewertung/Einordnung/Nutzen

Sehr wichtiger Wirkstoff für Patienten, deren Virus schon zahlreiche Protease-Resistenzmutationen aufweist. Mitunter problematisches Nebenwirkungsprofil, konnte sich deshalb bei therapienaiven Patienten nicht durchsetzen (Studie BI1182.33).


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