NRTI - Nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
Allgemeine Hinweise


Substanz Handelsname Abkürzung
Hersteller
Abacavir Ziagen® ABC ziagen ViiV
Azidothymidin/Zidovudin Retrovir® AZT/ZDV retrovir ViiV
Didanosin Videx® ddI videx Bristol-Myers Squibb
Emtricitabin Emtriva® FTC emtriva Gilead
Lamivudin Epivir® 3TC epivir ViiV
Stavudin Zerit® D4T zerit Bristol-Myers Squibb
Tenofovir Diproxil Viread® RTV viread Gilead

Wirkmechanismus

Die nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) bzw. Nukleosidanaloga ("Nukes") hemmen das HIV-Enzym Reverse Transkriptase, indem sie als falsche Bausteine in die DNS eingebaut werden und zum Abbruch der Kette führen.

Zidovudin und Stavudin sind soganannte Thymidin-Analoga, Emtricitabin und Lamivudin sind Cytidin-Analoga. Kombinationen von Zidovudin + Stavudin oder Emtricitabin + Lamivudin machen keinen Sinn, da sie den gleichen Ansatzpunkt haben. Didanosin ist ein Inosin-Analogon, Abacavir ein Guanosin-Analogon.

Resistenz

Bei Lamivudin und Emtricitabin reicht die Mutation M184V und bei Tenofovir die Mutation K65R aus, um HIV gegen die Substanz unempfindlich zu machen. Bei den anderen NRTI sind mehrere Mutationen notwendig. Zwischen den einzelnen Substanzen bestehen unterschiedlich starke Kreuzresistenzen. Einzelne Mutationen können auch die Empfindlichkeit von ein NRTI erhöhen.

Nebenwirkungen

NRTI haben ein breites Spektrum von Kurz- und Langzeitnebenwirkungen, das sich ja nach Substanz unterscheidet und dort aufgeführt ist. Nur wenige Nebenwirkungen können bei allen NRTI auftreten, z.B. Laktazidosen. Diese sind jedoch je nach Substanz unterschiedlich häufig.

Wechselwirkungen

NRTI werden überwiegend durch die Niere ausgeschieden. Das Interaktionspotential ist daher gering.


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